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甲磺酸沙奎那韦胶囊药品使用说明书 | |
| 产品名称 | 甲磺酸沙奎那韦胶囊 |
| 英文名称 | Saquinavir Mesylate Capsules |
| 用途分类 | 免疫功能调节/免疫功能低下 |
| 主要成份 | 沙奎那韦 |
| 用 途 | 与其它药物合用治疗严重的HIV感染(如CD4计数低于300个／立方厘米) 能增加CD4计数 降低血中HIV总量 |
| 用法用量 | 口服 每日3次 每次600mg 饭后服用 合用药物剂量：叠氮胸苷200mg 每日3次；扎西胞苷0.75mg 每日3次 |
| 产品说明 | 【药理作用】人免疫缺陷病毒(Human lmmunodeficiencyVirus HIV)是获得性免疫缺陷综合征(艾滋病)的病原体 系RNA逆转录病毒 它的复制涉及多个重要酶系 其中包括蛋白酶 该酶系门冬氨酸蛋白酶(Aspartic Proteinase) 其特点之一是能水解断裂苯丙氨酸-脯氨酸和酪氨酸-脯氨酸的肽键 哺乳类动物的蛋白酶难以水解它们 本品为一高效高选择性的HIV蛋白酶抑制剂 本品作用于HIV繁殖的后期 本品与HIV蛋白酶的激活点结合 使之失去结合和水解断裂多肽的功能 本品抑制HIV蛋白酶与其它抗HIV病毒药如叠氮胸苷 抑制HIV逆转录酶的作用靶酶系不同 无交叉耐药病毒产生 |
| 体外试验表明 本品的作用是竞争性和可逆性的 选择性较高 在高于对HIV-1和HIV-2产生抑制作用浓度近万倍的浓度下 对人体胃蛋白酶 组织蛋白酶D E及人白细胞弹性硬蛋白酶等几无抑制作用 对二肽酶和脯肽酶无作用 | |
| 【不良反应】与本品有关的不良反应通常较轻 主要有腹泻(4％) 恶心(2％)和腹部不适(1％) 但本品不增强其它药物如叠氮胸苷和扎西胞苷(Zalcitabine)的不良反应 | |
| 【禁忌症】null | |
| null | |
| 【药物相互作用】能增加酶CYP3A4代谢活性的药物如利福平可降低本品血浓度约20％ 利福布丁可降低本品血浓度约40％ 应避免合用 其它可诱导该同工酶的药物如苯巴比妥 苯妥因和卡马西平等均可降低本品的血药浓度 可作为酶CYP3A4代谢底物的药物如Ca离子通道阻滞剂 奎尼丁 三唑仑可升高本品血药浓度 合用时须密切观察 据报道 酮康唑可升高本品AUC 但不必调整剂量 | |
| 【贮藏方法】密闭，在凉暗干燥处保存。 | |
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