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纳曲酮的主要代谢产物,有2个同分异构体:6-α-纳曲醇和6-β-纳曲醇,均是阿片受体的非选择性拮抗剂,目前认为6-β-纳曲醇具有生物学活性,可对抗吗啡(25mg)作用达2~3日,是纳曲酮长效作用的主要原因。纳曲酮主要在肝脏代谢,纳曲醇血药浓度大于纳曲酮衄药浓度。若肝功能受损则会影响纳曲酮代谢,减少纳曲醇的生成。
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