2014年药理学第十六章肾上腺素受体激动药-α/β受体激动药
2014-08-21来源:

肾上腺素(Adrenaline,Epinephrine,AD)性质极不稳定,见光易分解,在中性尤其碱性溶液中迅速氧化变色而失效。

【体内过程】口服无效。肌内注射吸收较快,作用强而维持时间短。一般皮下注射,注射后皮下血管收缩,使吸收减慢,作用时间延长。肾上腺素吸收后,迅速被组织摄取或被酶破坏,其代谢物大部分由尿排出。

【药理作用】肾上腺素对α和β受体都有强大的激动作用,对受体亚型的选择性也不强,药效复杂。

1.心血管系统

2.平滑肌激动支气管平滑肌的β2受体,使支气管扩张。

3.代谢促进糖原及脂肪分解,升高血糖,血中游离脂肪酸、乳酸及钾离子均增加。增加机体代谢,组织耗氧量显著增加。

4.中枢神经系统仅在大剂量下,才可能兴奋中枢,出现激动、呕吐、惊厥等症状。

【临床应用】

(1)过敏性休克肾上腺素是治疗过敏性休克的首选药。

(2)心脏停搏用于麻醉和手术意外、溺水、过敏、药物中毒或房室传导阻滞等引起的心脏停搏,但同时必须进行有效的心脏挤压、人工呼吸并纠正酸中毒。

(3)支气管哮喘肾上腺素松弛支气管平滑肌、降低气道阻力,特别适用于支气管哮喘急性发作的治疗。但目前已逐渐被选择性β2受体激动剂所取代。

(4)减少局麻药吸收在局麻药注射液中,加入少量肾上腺素可使注射局部血管收缩,可减少局麻药的吸收,延长局麻时间,减少不良反应。

(5)局部止血牙龈出血或鼻出血时,可用浸有1:1000肾上腺素的棉球或纱布填塞局部止血。

【不良反应和禁忌证】有心悸、头痛、激动不安等,经休息后可自行消失。

多巴胺

【药理作用】多巴胺(Dopamine)激动仅及β1受体,也激动分布于肾血管、肠系膜血管、冠状血管突触后膜等部位的多巴胺受体,被神经末梢摄取后还促使NA释放,发挥间接的拟交感作用。不易透过血脑屏障,几乎无中枢作用。

【临床应用】用于感染、创伤引起的休克,但必须注意补充血容量,纠正酸中毒。

【不良反应】较轻微。但静滴过快及用量过大也可引起心动过速、心律失常和肾血管收缩引致肾功能下降。

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