2014年药理学第八章氨基糖苷类抗生素-药理作用
2014-08-14来源:

氨基糖苷类抗生素为快速杀菌剂,对静止期细菌也有较强的作用。其特点是:

①抗菌谱广,对各种需氧:革兰阴性菌(大肠埃希菌、假单胞菌、变形杆菌属、克雷伯菌属、肠杆菌属、志贺菌属和枸橼酸杆菌属等)具有强大抗菌活性;对甲氧西林敏感的葡萄球菌(包括金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌)也有较好的抗菌活性,对沙雷菌属、沙门菌属、产碱杆菌属、不动杆菌属和嗜血杆菌属也有一定抗菌作用:但对淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌等革兰阴性球菌作用较差;对链球菌作用微弱,对肠球菌和厌氧菌则:无效。氨基糖苷类与B一内酰胺类抗生素合用,对肠球菌属、李斯特菌属、草绿色链球菌和铜绿假单胞菌可获协同作用。本类药物的抗菌谱相似,链霉素和卡那霉素还对结核杆菌有作用。

②杀菌速率和杀菌时程是浓度依赖性。

③具有较长时间PAE,且PAE持续时间是浓度依赖性的。

④具有初次接触效应(first exposure effect,FEE),即指细菌首次接触氨基糖苷类抗生素时,能被迅速杀死,当未被杀死的细菌再次或多次接触同种抗生素时,其杀菌作用明显降低。

⑤在碱性环境中抗菌活性增强。

氨基糖苷类抗生素可作用于细菌的核糖体,抑制细菌蛋白质合成的多个环节。

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