2014年药理学第六章β-内酰胺类抗生素-半合成青霉素
2014-08-14来源:

1.口服耐酸青霉素青霉素V(Penicinin V)抗菌谱与青霉素相同,耐酸、可口服。与青霉素口服相同剂量时,青霉素V较青霉素血药浓度高2—5倍,但不耐酶,抗菌活性不及青霉素,不宜用于严重感染。临床主要用于革兰阳性球菌引起的轻度感染。有轻微的消化道反应,偶有变态反应。

2.耐酶青霉素 耐酶青霉素类主要有:甲氧西林(Methicillin)、苯唑西林(Oxacilllin)、氯唑西林(Cloxacillin)、氟氯西林(Flucloxiacillin)、双氯西林(Dicloxacillin)。

耐酶青霉素对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MethiciNin resistant staphylococcus aureu8,MRSA)感染无效。耐甲氧西林金黄色葡萄球菌不仅对耐酶青霉素类耐药,而且对头孢菌素类、氨基糖苷类、四环素、红霉素及克林霉素也耐药,耐甲氧西林金黄色葡萄球菌产生一种高分子量低亲和力PBPs--PBP20t维持细胞壁合成。当β-内酰胺使MRSA的正常PBPs失活后,其PBP20L可替代必需的高亲和力PBPs完成细胞壁合成功能。临床对此类感染可选用万古霉素或万古霉素与利福平合用进行治疗。

临床主要用于耐青霉素的葡萄球菌引起的败血症、心内膜炎、骨髓炎、皮肤软组织感染等。有变态反应,轻微胃肠道反应。

3.广谱青霉素这类抗生素主要为氨基青霉素类。其特点是抗菌谱广,对革兰阳性菌和阴性菌均有杀灭作用,耐酸,可口服,对革兰阳性菌的作用不及青霉素,本类药物不耐酶,对产酶的金黄色葡萄球菌无效。

4.抗铜绿假单胞菌青霉素这类抗生素特点是对铜绿假单胞菌、变形杆菌抗菌活性强,对厌氧菌有一定作用。

5.抗革兰阴性杆菌的青霉素 本类药物为窄谱抗生素。对革兰阴性菌抗菌谱广、作用强,其与 PBPs结合使细菌变成圆形,不能维持正常形态,致细菌繁殖抑制,而杀灭细菌。

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