2014年药理学第三章药物效应动力学-受体的概念和特性
2014-08-12来源:

受体是一类介导细胞信号转导的生物大分子,主要为功能蛋白质,能识别周围环境中的某些微量化学物质,首先与之结合,并通过中介的信息放大系统。受体可由一个或数个亚基组成,在其上的某些立体构型具有高度特异性,能准确地识别,并与配体或与其化学结构相匹配的药物结合。

受体应具有以下特性:

(1)饱和性受体数量是有限的,其能结合的配体量也是有限的,因此受体具有饱和性,在药物的作用上反映为最大效应。当药物达到一定浓度后,其效应不会随其浓度增加而继续增加。

(2)特异性受体对它的配体有高度识别能力,对配体的化学结构与立体结构具有很高的专一性,特定的受体只能与其特定的配体结合,产生特定的生理效应。同一化合物的不同光学异构体与受体的亲和力相差很大。

(3)可逆性配体与受体的结合是化学性的,既要求两者的构象互补,还需要两者间有相互吸引力。

(4)高灵敏性受体能识别周围环境中微量的配体,只要很低浓度的配体就能与受体结合而产生显著的效应。

(5)多样性同一受体可广泛分布于不同组织或同一组织不同区域,受体密度不同。受体多样性是受体亚型分类的基础,受体受生理、病理和药物因素调节,处于动态变化之中。

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