排泄系指体内的药物及其代谢产物从各种途径排出体外的过程。药物及其代谢产物主要经肾排泄，其次是胆汁排泄。其他也可由乳汁、唾液、汗腺等途径排泄。药物不同排泄途径的影响因素主要有以下方面：
1．肾排泄
包括肾小球滤过、肾小管重吸收和肾小管分泌。其影响因素主要有以下方面：①药物的血浆蛋白结合率：药物的血浆蛋白结合率，以及药物与血浆蛋白的竞争性结合等可影响药物的肾排泄，与血浆蛋白结合的药物不被肾小球滤过；②肾小管的重吸收：主要与药物的脂溶性、pKa、尿液的pH和尿量密切相关，通常脂溶性非解离型药物的重吸收多，尿量增加可降低尿液中药物浓度，重吸收减少，排泄增加；③肾小管分泌：肾小管分泌可使药物的肾排泄增加，这一过程是主动转运，有载体参与。由于载体缺乏高度特异性，一些阳离子药物之问或阴离子药物之间与载体发生的竞争抑制作用可影响药物的肾小管分泌，从而延长药物在体内的作用时间。血浆蛋白结合率不影响药物的肾小管分泌。
2．胆汁排泄
胆汁中排泄的药物或药物代谢物，被小肠中重新吸收进入肝门静脉的现象称为肠肝循环；药物的代谢物以结合型经胆汁排泄，若在在肠道中水解为原型，脂溶性增加，易被重吸收；肠肝循环的药物作用时间长。使用抑制肠道菌群的抗生素可能使肠肝循环减少。
3．其他途径排泄
药物的乳汁排泄可能影响乳儿的安全，应予关注；药物的唾液和汗腺排泄临床意义不大，可以研究唾液／血浆药物浓度的比值，用唾液中药物浓度替代血药浓度测算药物动力学参数。
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