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纳曲酮的主要代谢产物，有2个同分异构体：6-α-纳曲醇和6-β-纳曲醇，均是阿片受体的非选择性拮抗剂，目前认为6-β-纳曲醇具有生物学活性，可对抗吗啡(25mg)作用达2～3日，是纳曲酮长效作用的主要原因。纳曲酮主要在肝脏代谢，纳曲醇血药浓度大于纳曲酮衄药浓度。若肝功能受损则会影响纳曲酮代谢，减少纳曲醇的生成。
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