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地西泮(Diazepam)为苯二氮革类的典型代表药物，也是目前临床最常用的镇静、催眠、抗焦虑药。
口服吸收迅速而完全，经0．5～1．5h血药浓度可达峰值，肌内注射后，在体液pH条件下可发生沉淀，故吸收比口服更慢且不规则。本药与血浆蛋白结合率高达99％，t1/2为30—60h。主要经肝药酶转化，代谢产物去甲地西泮及奥沙西泮仍具药理活性，最终由尿排出。少量地西泮还可通过胎盘和乳汁排出。
地西泮的抗焦虑作用选择性较高，低剂量地西泮即可抑制边缘系统中海马和杏仁核神经元电活动的发放和传递，并对各种原因引起的焦虑均有明显疗效。地西泮随着使用剂量的加大，可有镇静及催眠作用，可明显缩短入睡时间，显著延长睡眠持续时间，减少觉醒次数。地西泮主要延长非快动眼睡眠的第二期，明显缩短慢波睡眠，因此可减少发生于此期的夜惊或夜游症，产生近似生理性睡眠。地西泮具有很强的抗惊厥和抗癫痫作用，是癫痫持续状态治疗的首选药。与N2受体阻断药和去极化型肌松药不同，地西泮在发挥肌肉松弛作用的同时，一般不影响正常活动。
地西泮最常见的不良反应是困倦、头晕、乏力。其次是记忆力下降，头痛、共济失调等。
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