β受体阻断药能选择性地与β受体结合，从而拮抗神经递质和儿茶酚胺对β受体的激动作用。
【药理作用】
1．β受体阻断作用
(1)心血管系统能减弱或阻断肾上腺素受体激动药对心脏作用，使心脏兴奋性和自律性降低，表现为心率减慢、收缩力减弱、心输出量减少、心肌耗氧量下降；机体交感张力较高如应激、运动时效果更明显。
(2)支气管平滑肌阻断β2受体，支气管平滑肌收缩，使呼吸道阻力增加。但这种作用较弱，对正常人影响较小。
(3)其他抑制糖原和脂肪分解，抑制肾素的释放。
2．内在拟交感活性有些β受体阻断药除能阻断受体外，还对β受体有一定激动作用，称内在拟交感活性。这种作用常被其受体阻断作用所掩盖，不易被观察到。一般认为具有内在拟交感活性的β受体阻断药作用较弱，但可减少由于β受体阻断而致的支气管收缩、心力衰竭和房室传导阻滞等不良反应。
3．膜稳定作用 指药物抑制细胞膜对离子的通透性，降低细胞膜的电活动。
【临床应用】
1．高血压
2．心律失常
3．缺血性心脏病
4．扩张型心肌病
5．甲状腺功能亢进
6．偏头痛
【不良反应与禁忌证】支气管哮喘患者使用β受体阻断药后，会诱发或加重哮喘的急性发作，导致患者死亡，因此本类患者禁用或慎用，即使选择性β1受体阻断药，也有很大风险。
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