药物的作用是药物小分子与机体大分子相互作用，引起机体生理生化功能改变。药物与机体结合的部位就是药物作用的靶点。
1．作用于受体大多数药物作用于受体发挥药理作用，如胰岛素激活胰岛素受体，阿托品阻断M胆碱受体。
2．对酶的影响体内酶的种类多、分布广，有些药物以酶为作用靶点，对酶产生激活、诱导、抑制或复活作用。
3．影响核酸代谢核酸(DNA及RNA)是控制蛋白质合成及细胞分裂的生命物质。许多抗癌药是通过干扰癌细胞DNA和RNA的代谢过程而发挥作用的。
4．影响生理活性物质及其转运很多无机离子、代谢物、神经递质、激素在体内主动转运，需要载体参与，药物干扰这一环节可产生明显的药理效应。
5．影响离子通道细胞膜上有许多离子通道，无机离子Na+、K+、ca2+、cl-等可以通过这些通道进行跨膜转运，有些药物可以直接作用于这些通道，而影响细胞功能。
6．影响免疫功能许多疾病涉及免疫功能。
7．非特异性作用 有些药物通过简单的化学反应或物理作用而产生药理效应。
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