药物作用(drug action)是指药物与机体生物大分子相互作用所引起的初始作用，是动因。药理效应是机体反应的具体表现，是药物作用的结果。
药理效应是机体器官原有功能水平的改变，功能的增强称为兴奋(excitation)，多数药物所引起的药理效应具有选择性(selectivity)，药物选择性有高低之分。选择性高的药物与组织亲和力大，组织细胞对其反应性高。
药物作用一般分为局部作用和全身作用。局部作用指在用药部位发挥作用。全身作用又称吸收作用，指药物经吸收入血，分布到机体有关部位后再发挥作用。
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